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Retard-Formulierungen 


Retard-Formulierungen mit EUDRAGIT® werden bei vielen oralen Darreichungsformen eingesetzt, bei denen es auf die zeitlich gesteuerte Wirkstofffreigabe ankommt. Zur Erhöhung der therapeutischen Wirkung kann die Wirkstoffabgabe im gesamten Verdauungstrakt gezielt gesteuert werden - dies wiederum führt ebenfalls zu einer besseren Patienten-Compliance. Mit EUDRAGIT® Typen RL und RS stehen verschiedene Polymerkombinationen zur Verfügung, mit denen maßgeschneiderte Freigabeprofile realisiert werden können, die die gewünschte Abgabeleistung zuverlässig erreichen. Das EUDRAGIT® NE-Polymer ist eine neutrale Esterdispersion, die keinen Weichmacher erfordert und daher besonders geeignet für die Granulierung bei der Herstellung von Matrixtabletten und Überzügen für Retardformulierungen ist.

Grundsätzlich gibt es zwei Formulierungsmöglichkeiten:

  • EUDRAGIT® wird als Überzugsmaterial eingesetzt, wobei meist Pellets oder Mikropartikel überzogen und dann in Kapseln gefüllt oder zu Tabletten verpresst werden. Diese Pellets oder Partikel wirken im Verdauungstrakt als Diffusionszellen und geben pro Zeiteinheit eine konstante Wirkstoffmenge ab (Multi-Unit-Dosierungen).
  • EUDRAGIT® dient als Matrixgerüst, in das der Wirkstoff eingebettet ist. Diese Matrixstruktur wird durch Direktverpressung, Granulierung oder Schmelzverarbeitung hergestellt.


Applications

EUDRAGIT® Typ

Lieferform

 Funktionalität

Löslichkeit

Monographie + DMF

Retard- Formulierungen

EUDRAGIT® RL 30 D

EUDRAGIT® RL PO

EUDRAGIT® RL 100

Wässrige Dispersion 30%

Pulver

Granulat

Kationisches Polymer aus Ethylacrylat und Methylacrylat mit quartären Ammoniumgruppen

Unlöslich

Hoch permeabel

pH- unabhängige Quellung

USP/NF,DMF 1242

Ph.Eur., USP/NF, JPE, DMF 1242

Ph.Eur., USP/NF, JPE, DMF 1242

Retard- Formulierungen

EUDRAGIT® RS 30 D

EUDRAGIT® RS PO

EUDRAGIT® RS 100

Wässrige

Dispersion

30% Pulver

Unlöslich

Gering Permeabel

pH unabhängige Quellung

USP/NF, DMF 1242

Ph.Eur., USP/NF, JPE, DMF 1242

Ph.Eur., USP/NF, JPE, DMF 1242

Retard- Formulierungen

EUDRAGIT® NM 30 D

EUDRAGIT® NE 30 D

EUDRAGIT® NE 40 D

Wässrige Dispersion 30%

Wässrige Dispersion 40%

Ethylacrylat, Methylmethacrylat Copolymer mit neutralen Estergruppen

Unlöslich

Permeabel

Ph.Eur., JPE, DMF 2822

DMF 2822



Anwendungsvorteile von EUDRAGIT®-Überzügen mit verzögerter Wirkstofffreigabe:

  • Zeitlich gesteuerte Wirkstofffreigabe
  • Therapeutisch optimierte Freigabeprofile
  • Höhere Patienten-Compliance durch verringerte Einnahmehäufigkeit
  • Wirtschaftliche Verarbeitung