Retard-Formulierungen
Retard-Formulierungen mit EUDRAGIT® werden bei vielen oralen Darreichungsformen eingesetzt, bei denen es auf die zeitlich gesteuerte Wirkstofffreigabe ankommt. Zur Erhöhung der therapeutischen Wirkung kann die Wirkstoffabgabe im gesamten Verdauungstrakt gezielt gesteuert werden - dies wiederum führt ebenfalls zu einer besseren Patienten-Compliance. Mit EUDRAGIT® Typen RL und RS stehen verschiedene Polymerkombinationen zur Verfügung, mit denen maßgeschneiderte Freigabeprofile realisiert werden können, die die gewünschte Abgabeleistung zuverlässig erreichen. Das EUDRAGIT® NE-Polymer ist eine neutrale Esterdispersion, die keinen Weichmacher erfordert und daher besonders geeignet für die Granulierung bei der Herstellung von Matrixtabletten und Überzügen für Retardformulierungen ist.
Grundsätzlich gibt es zwei Formulierungsmöglichkeiten:
- EUDRAGIT® wird als Überzugsmaterial eingesetzt, wobei meist Pellets oder Mikropartikel überzogen und dann in Kapseln gefüllt oder zu Tabletten verpresst werden. Diese Pellets oder Partikel wirken im Verdauungstrakt als Diffusionszellen und geben pro Zeiteinheit eine konstante Wirkstoffmenge ab (Multi-Unit-Dosierungen).
- EUDRAGIT® dient als Matrixgerüst, in das der Wirkstoff eingebettet ist. Diese Matrixstruktur wird durch Direktverpressung, Granulierung oder Schmelzverarbeitung hergestellt.
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Applications
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EUDRAGIT® Typ
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Lieferform
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Funktionalität |
Löslichkeit |
Monographie + DMF
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Retard- Formulierungen |
EUDRAGIT® RL 30 D
EUDRAGIT® RL PO
EUDRAGIT® RL 100 |
Wässrige Dispersion 30%
Pulver
Granulat |
Kationisches Polymer aus Ethylacrylat und Methylacrylat mit quartären Ammoniumgruppen |
Unlöslich
Hoch permeabel
pH- unabhängige Quellung |
USP/NF,DMF 1242
Ph.Eur., USP/NF, JPE, DMF 1242
Ph.Eur., USP/NF, JPE, DMF 1242 |
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Retard- Formulierungen |
EUDRAGIT® RS 30 D
EUDRAGIT® RS PO
EUDRAGIT® RS 100 |
Wässrige
Dispersion
30% Pulver |
Unlöslich
Gering Permeabel
pH unabhängige Quellung |
USP/NF, DMF 1242
Ph.Eur., USP/NF, JPE, DMF 1242
Ph.Eur., USP/NF, JPE, DMF 1242 |
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Retard- Formulierungen |
EUDRAGIT® NM 30 D
EUDRAGIT® NE 30 D
EUDRAGIT® NE 40 D |
Wässrige Dispersion 30%
Wässrige Dispersion 40% |
Ethylacrylat, Methylmethacrylat Copolymer mit neutralen Estergruppen |
Unlöslich
Permeabel |
Ph.Eur., JPE, DMF 2822
DMF 2822 |
Anwendungsvorteile von EUDRAGIT®-Überzügen mit verzögerter Wirkstofffreigabe:
- Zeitlich gesteuerte Wirkstofffreigabe
- Therapeutisch optimierte Freigabeprofile
- Höhere Patienten-Compliance durch verringerte Einnahmehäufigkeit
- Wirtschaftliche Verarbeitung